DẠNG BÀO CHẾ

• Viên nang.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

• HỘP 3 VỈ X 10 VIÊN, HỘP 10 VỈ X 10 VIÊN

Công thức

Mỗi viên nang chứa

• Amlodipin ( dạng Amlodipin besilat)

  5mg

• Tá dược

  vừa đủ 1 viên

(Lactose,tinh bột mì, natri laurylsulfat, PVP K30, disolcel, aerosil 200, magnesi stearat)

CHỈ ĐỊNH

• Điều trị tăng huyết áp (ở người bệnh có những biến chứng chuyển hoá như đái tháo đường) và điều trị dự phòng ở người bệnh đau thắt ngực ổn định.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với dihydropyridin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Hạ huyết áp nặng
• Sốc (bao gồm sốc tim)
• Tắc nghẽn đường tống máu thất trái
• Không dùng cho những người bị suy tim chưa được điều trị ổn định.

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC 

• Amlodipin là dẫn chất của Dihydropyridin có tác dụng chẹn calci qua màng tế bào. Amlodipin ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các mạch máu ở tim và cơ.
• Amlodipin có tác dụng chống tăng huyết áp bằng cách trực tiếp làm giãn cơ trơn quanh động mạch ngoại biên và ít có tác dụng hơn trên kênh Calci cơ tim. Vì vậy thuốc không làm dẫn truyền nhĩ thất ở tim kém đi và cũng không ảnh hưởng xấu đến lực co cơ. Amlodipin có tác dụng tốt là làm giảm sức cản mạch máu thận do đó làm tăng lưu lượng máu ở thận và cải thiện chức năng thận. Vì vậy thuốc cũng có thể dùng để điều trị người bệnh suy tim còn bù.
• Amlodipin không có ảnh hưởng xấu đến nồng độ lipid trong huyết tương hoặc chuyển hoá glucose, do đó có thể dùng Amlodipin để điều trị tăng huyết áp ở người bệnh tiểu đường. Amlodipin có thể dùng phối hợp với các thuốc chẹn beta cùng với thiazid hoặc thuốc lợi tiểu quai cùng với thuốc ức chế men chuyển. Amlodipin có tác dụng chậm nên ít có nguy cơ gây hạ huyết áp cấp hoặc nhịp nhanh phản xạ.
• Tác dụng chống đau thắt ngực: Amlodipin làm giãn các tiểu động mạch ngoại biên, do đó làm giảm toàn bộ lực cản ở mạch ngoại biên (hậu gánh giảm). Vì tần số tim không bị tác động, hậu gánh giảm làm công của tim giảm, cùng với giảm nhu cầu cung cấp oxy và năng lượng cho cơ tim. Điều này làm giảm nguy cơ đau thắt ngực. Ngoài ra Amlodipin cũng gây giãn động mạch vành cả trong khu vực thiếu máu cục bộ và trong khu vực được cung cấp máu bình thường. Sự giãn mạch này làm tăng cung cấp oxy cho người bệnh đau thắt ngực thể co thắt (đau thắt ngực kiểu Prinzmetal). Điều này làm giảm nhu cầu nitroglycerin và bằng cách này nguy cơ kháng nitroglycerin có thể giảm. Thời gian tác dụng chống đau thắt ngực kéo dài 24 giờ, người bệnh đau thắt ngực dùng Amlodipin có thể phối hợp với thuốc chẹn beta và bao giờ cũng dùng cùng với nitrat (điều trị cơ bản đau thắt ngực). 

ĐẶC TÍNH ĐỘNG LỰC HỌC

• Sinh khả dụng của amlodipin khi uống khoảng 60-80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống liều khuyến cáo 6-12 giờ. Thời gian bán thải trong huyết tương từ 30-40 giờ. 
• Nồng độ ổn định của thuốc đạt được sau 7-8 ngày dùng thuốc mỗi ngày 1 lần, thể tích phân bố khoảng 21 lit/kg, thuốc liên kết với protein – huyết tương cao (hơn 98%). Độ thanh thải trong huyết tương trung bình khoảng 7ml/phút/kg, do thuốc bài tiết chủ yếu thông qua chuyển hoá ở gan thành các chất chuyển hoá mất hoạt tính và bài tiết qua nước tiểu. Ở người suy gan, thời gian bán thải của amlodipin tăng, vì vậy có thể cần phải giảm liều hoặc kéo dài thời gian giữa các liều dùng. 

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc

• Thận trọng khi dùng cho người giảm chức năng gan, hẹp động mạch chủ, suy tim sau nhồi máu cơ tim cấp.
• Cần giảm liều ở bệnh nhân suy gan.
• Bệnh nhân suy thận: Amlodipin có thể được sử dụng với liều bình thường ở bệnh nhân này. 
•  Không có dữ diệu dùng được cho trẻ em dưới 6 tuổi.
•  Do chế phẩm có chứa lactose, bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

• Thời kỳ mang thai: Các thuốc chẹn kênh calci có thể ức chế cơn co tử cung sớm. Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng bất lợi cho quá trình sinh đẻ. Phải tính đến nguy cơ thiếu oxy cho thai nhi nếu gây hạ huyết áp ở người mẹ, vì có nguy cơ làm giảm tưới máu nhau thai. Đây là nguy cơ chung khi dùng các thuốc điều trị tăng huyết áp, chúng có thể làm thay đổi lưu lượng máu do giãn mạch ngoại biên. Ở động vật thực nghiệm, thuốc chẹn  calci có thể gây quái thai ở dạng dị tật xương. Vì vậy, tránh dùng Amlodipin cho phụ nữ mang thai, đặc biệt là trong 3 tháng đầu của thai kỳ. 
• Thời kỳ cho con bú: Chưa có báo cáo nào về sự tích lũy của amlodipin trong sữa mẹ.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc

• Amlodipin có thể ảnh hưởng nhẹ hoặc vừa phải đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Khả năng phản xạ có thể bị suy giảm ở các bệnh nhân bị chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi hay buồn nôn khi dùng Amlodipin.
• Cần thận trọng đặc biệt khi bắt đầu điều trị.

Tương tác, tương kỵ của thuốc

• Các thuốc gây mê làm tăng tác dụng chống tăng  huyết áp của Amlodipin, và có thể làm huyết áp giảm mạnh hơn. 
• Khi dùng Lithi chung với Amlodipin có thể gây độc thần kinh, buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
• Các thuốc NSAID (đặc biệt là Indomethacin) có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của Amlodipin do ức chế Prostaglandin và/hoặc giữ natri và dịch. 
• Các thuốc liên kết cao với protein huyết (như các dẫn chất coumarin, hydantoin ...) phải thận trọng khi dùng chung với Amlodipin, vì Amlodipin liên kết nhiều với protein nên nồng độ của các thuốc nói trên ở dạng tự do (không liên kết), có thể thay đổi trong huyết thanh.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Tỉ lệ phản ứng không mong muốn khoảng 6% trên toàn bộ số người bệnh điều trị

• Thường gặp: phù cổ chân, nhức đầu, đỏ bừng mặt có cảm giác nóng, mệt mỏi, suy nhược, đánh trống ngực, chuột rút, buồn nôn, đau bụng, khó tiêu, khó thở
• Ít gặp: ngoại ban, hạ huyết áp quá mức, nhịp tim nhanh, đau ngực, ngứa, đau cơ, đau khớp, rối loạn giấc ngủ. 
• Hiếm gặp: ngoại tâm thu, tăng sản lợi, nổi mày đay, tăng enzyme gan (transaminase, phosphatase kiềm, lactat dehydrogenase), tăng glucose huyết, lú lẫn, hồng ban đa dạng.
• Thông báo cho bác sĩ biết những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc

Quá liều và cách xử trí

• Quá liều: Rất hiếm khi ngộ độc Amlodipin. Dùng 30mg Amlodipin cho trẻ 1 tuổi rưỡi chỉ gây ngộ độc trung bình.
• Xử trí quá liều: Khi ngộ độc các thuốc chẹn calci cách xử trí chung như sau: theo dõi tim mạch bằng điện tâm đồ và điều trị triệu chứng các tác dụng lên tim mạch cùng với rửa dạ dày và cho uống than hoạt, nếu cần phải điều chỉnh chất điện giải. Trường hợp tim chậm và blốc tim có thể tiêm tĩnh mạch Atropin 0,5-1,0mg (trẻ em tiêm tĩnh mạch 20-50 microgram/kg), nếu cần tiêm nhắc lại. Tiêm nhỏ giọt tĩnh mạch 20ml dung dịch calci gluconat (9mg/ml) trong 5 phút (cho người lớn).Thêm Isoprenalin 0,05-0,1 microgam/ kg/phút hoặc adrenalin 0,05-0,3 microgam/kg/phút hoặc dopamin 4-5 microgam/kg/phút.

Cách dùng, liều dùng

• Cách dùng: Dùng đường uống.

• Liều dùng: Dùng theo chỉ dẫn của thầy thuốc hoặc theo liều sau:

  Người lớn:

Liều khởi đầu 5 mg/lần cho 24 giờ, có thể tăng cho đến liều tối đa là 10 mg/lần/ngày tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân. 

 Nếu sau 4 tuần điều trị mà không hiệu quả thì có thể tăng liều. Không cần điều chỉnh liều khi phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn beta và thuốc ức chế men chuyển.

Trẻ em > 6 tuổi:

• Trẻ em > 6 tuổi: Liều thông thường có hiệu quả là 2,5 – 5 mg/lần/ngày.

Người cao tuổi: Amlodipin sử dụng với liều giống nhau cho người già và người trẻ cũng đều được dung nạp như nhau. Do đó liều lượng thông thường cũng có thể dùng cho người già.

Người bệnh suy gan:

•  Điều trị cao huyết áp: liều khởi đầu 2,5 mg/ngày.
•  Điều trị đau thắt ngực: liều khởi đầu 5 mg/ngày.
•  Lưu ý: Thời gian điều trị phải duy trì tối thiểu từ 5 - 10 ngày. Theo chỉ dẫn của Thầy thuốc

• Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Bảo quản

• Bảo quản nơi khô, nhiệt độ không quá 30ºC, tránh ánh sáng.

Tiêu chuẩn áp dụng

• TCCS

Lưu ý

• Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến bác sỹ.
• Để xa tầm tay trẻ em.

• Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

• Thuốc này chỉ sử dụng theo đơn bác sĩ.

Sản xuất tại

CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM TV.PHARM.

• 27 Nguyễn Chí Thanh, Khóm 2, Phường 9, Tp. Trà Vinh, Tỉnh Trà Vinh, Việt Nam